BAB I ( PENDAHULUAN )
1.1 Latar Belakang Masalah
Apa yang kamu ketahui tentang preformulasi ? Preformulasi dapat diartikan sebagai langkah awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.
Preformulasi meliputi pengkajian tentang karakteristik/sifat-sifat dari bahan obat dan bahan tambahan obat yang akan diformulasikan
Preformulasi adalah tahap awal dalam rangkaian proses pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika kimia zat aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi.
1.2 Rumusan Masalah
1. Apa yang dimaksud dengan preformulasi?
2. Sebutkan dan jelaskan macam-macam sediaan obat!
3. Jelaskan preformulasi pembuatan tablet paracetamol?
4. Sebutkan bahan-bahan tambahan yang harus ada ketika pembuatan preformulasi tablet!
5. Sebutkan bahan-bahan yang bila diperlukan ketika pembuatan preformulasi tablet!
1.3 Tujuan
1. Memenuhi tugas dari guru mata pelajaran ILMU RESEP.
2. Menjadikan makalah ini sebagai suber referensi bagi pembaca khususnya untuk siswa-siswi Smk Intan Husada Kota Serang.
3. Siswa-siswi dapat mengetahui, memahami, dan mengaplikasikan preformulasi dalam dunia farmasi.
BAB II ( ISI )
2.1 Pengertian Preformulasi
Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang artinya perumusan atau penyimpanan.
Dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai langkah awal yang akan dilakukan ketika membuat formula suatu obat.
Preformulasi adalah tahap awal dalam rangkaian proses pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika kimia zat aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi.
Preformulasi meliputi pengkajian tentang karakteristik atau sifat-sifat dari bahan obat dan bahan tambahan obat yang akan diformulasi.
2.2 Tujuan Preformulasi
Menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat-sifat fisika dan kimia yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil, efektif, dan aman.
Data preformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan.
2.3 Pertimbangan Umum Preformulasi
sebelum membuat formula sediaan obat, beberapa hal yang harus dipertimbangkan yaitu:
1. Bentuk sediaan yang akan dibuat .
• Ada beberapa pilihan bentuk sediaan farmasi yaitu bentuk padat ( puyer, tablet, kapsul, suppositiria ), bentuk setengah padat ( salep, pasta, cream ) dan bentuk cair ( larutan, suspensi, dan emulsi )
• Pemilihan bentuk sediaan obat tergantung pada:
o Sifat-sifat fisika-kimia zat aktif yang digunakan, yakni kelarutan, ukuran partikel, sifat higroskopis, reaksi-reaksi kimia dll.
o Kerja obat yang diinginkan, secara lokal ataukah sistemik. Untuk kerja lokal di pilih sediaan salep, cream, lotion, serbuk tabur. Untuk kerja sistemik (diedarkan keseluruh tubuh oleh darah ) dipilih sediaan tablet, kapsul, pulveres/puyer dan syrup.
o Umur si pemakai. Untuk bayi dan anak-anak lebih disukai bentuk pulveres dan sirup. Untuk dewasa umumnya dibuat dalam bentuk tablet, kapsul.
2. Bahan tambahan obat yang akan digunakan.
Bahan tambahan yang digunakan dalam formulasi harus kompabitel ( dapat tercampurkan ) dengan bahan obat utama ( zat aktif ) dan bahan tambahan yang lain.
Bahan tambahan diperlukan untuk:
• Mendapatkan bentuk sediaan yang diinginkan ( bentuk tablet, larutan, dll. )
o Sediaan contoh : pada sediaan tablet selain zat aktif, digunakan bahan tambahan berupa bahan pengisi untuk memperbesar volume tablet, bahan pengikat untuk merekatkan serbuk bahan obat, bahan penghancur untuk mempercepat pecahnya tablet didalam lambung, dan bahan penyalut yang digunakan untuk memperbaiki kestabilan, mengontrol penghancuran dan dan mempercantik penghancuran tablet.
o Pada sediaan larutan digunakan bahan tambahan berupa pelarut untuk melarutkan bahan obat, dapat juga ditambahkan bahan penstabil untuk mencegah penguarian bahan obat, bahan pengawet digunakan untuk mencegah pertumbuhan mikroba, bahan pemberi warna dan rasa untuk memperbaiki rasa dan memperbaiki produk. Demikian juga untuk sediaan salep, pasta, cream, dan lain-lain.
• Menjaga kestabilan sediaan obat ( misal: pengawet, pengsuspensi, pengemulsi ).
• Menjaga kestabilan zat aktif ( misal: antioksidan ).
3. Kenyamanan saat penggunaan.
• Kenyamanan saat digunakan sangat penting untuk diperhatikan karena akan mempengaruhi kepatuhan si pemakai obat. Jika obat berasa tidak enak, maka orang tidak suka mengkonsumsinya.
• Rasa yang tidak enak dapat ditutupi dengan penambahan corringens saporis, bau yang tidak enak dapat ditutupi dengan corringen odoris, dan warna yang kurang menarik ditutupi dengan corringen coloris.
• Rasa pahit dari obat-obat tertentu misal ampisilin dan amoksisilin dapat diatasi dengan penggunaan bentuk garamnya yaitu ampisilin trihidrat dan amoksisilin trihidrat yang tidak pahit.
• Sediaan setengah padaat harus memenuhi persyaratan yaitu halus, mudah dioleskan, tidak terlalu lengket, dan tidak meninggalkan bekas noda pada pakaian.
4. Kestabilan sediaan obat.
• Selama penyimpanan, sediaan obat harus tetap dalam keadaan yang stabil, tidak menampakkan tanda-tanda kerusakan. Tanda-tanda kerusakan yang umum ditemui pada sediaan obat misal: terjadi perubahan warna, bau, rasa, timbulnya kristal pada permukaan tablet/kaplet, memisahnya air dan minyak pada sediaan krim atau emulsi.
• Untuk menjaga kestabilan sediaan obat perlu dilakukan:
o Penambahan bahan tambahan tertentu ( misal: pengawet ).
o Pengemasan yang tepat.
o Pemberian petunjuk tentang cara penyimpanan yang benar.
5. Khasiat obat
Untuk menjaga khasiat obat, perlu diperhatikan:
• Pemilihan bentuk sediaan. Sebagai contoh, jika zat aktif tidak stabil dalam media air, maka tidak diformulasi dalam bentuk cair.
• Bahan-bahan tambahan yang digunakan tidak boleh mengurangi khasiat zat aktifnya.
• Pemberian petunjuk cara penggunaan yang benar.
2.4 Data Preformulasi
A. Data minimal yang harus ada dalam preformulasi adalah:
1) Struktur kimia dan karakteristik.
• Kelarutan dan pemerian termasuk Bobot molekul.
2) Metode Analitik.
• Metode yang digunakan utuk menetapkan kadar suatu zat.
3) Ruahan (kompresibilitas, observasi mikroskopik).
• Sifat bahan baku yang hany adigunakan untuk sediaan tablet (pemberian tekanan)
4) Informasi terapeutik
• dosis, bentuk sediaan yang dibutuhkan, ketersediaan hayati,produk kompetitor.
5) Toksikologi.
• Mengetahui efek toksis atau efek samping yg berbahaya dari zat aktif tersebut.
B. Data pelengkap dalam preformulasi antara lain:
1) Kompatibilitas interaksi: obat-eksipien.
2) Studi pendahuluan in vivo pada hewan, antara lain:
Absorpsi obat;
Metabolisme;
Ikatan protein (ketika zat aktif berikatan dengan zat aktif, maka zat aktif tersebut kegunaannya akan hilang);
Distribusi;
Eliminasi atau ekskresi
2.5 Sifat-Sifat yang perlu diperhatikan dalam preformulasi:
a. Stabilitas Kimia
Menyangkut bentuk larutan dan keadaan padat, pengaruh pH dalam pengembangan produk, temperatur/autoklaf, dan evaluasi (= mengembangkan cara penentuan yang spesifik dan kuantitatif untuk bahan obat dan hasil uraiannya dengan menggunakan metode HPLC (High Pressure Liquid Chromatography).
b. Kelarutan atau Solubilitas
Menyangkut obat yang diberikan secara oral harus larut dalam cairan saluran pencernaan.
c. Kecepatan Disolusi
Untuk memprediksi absorbsi dan sifat fisikokimia.
d. Konstanta Disosiasi
Menyangkut proses transfer melalui sel membran, untuk penelitian stabilitas dan solubilitas obat dalam larutan.
e. Koefisien Partisi
Menyangkut indikasi lipofilitas obat, untuk meneliti sifat biologi dan kecepatan serta jumlah absorbsi obat di saluran cerna.
f. Kristalinitas
Menyangkut kebiasaan kristal dimana mendeskripsikan penampilan luar kristal dan struktur internal.
g. Polimorfisme
Merupakan kemampuan suatu senyawa mengkristalisasi dalam bentuk lebih dari 1 jenis kristalin dengan perbedaan kisi internal yang dapat menyebabkan perubahan stabilitas kimia, sifat pengolahan, dan ketersediaan hayati.
h. Higroskopisitas
Menyangkut garam yang larut air memiliki kecenderungan mengadsorpsi kelembaban udara.
i. Ukuran Partikel
Penurunan ukuran partikel zat aktif sukar larut air akan menyebabkan peningkatan luas permukaan dan kecepatan disolusi, akan meningkatkan absorbsi di saluran cerna.
2.5 Formula beberapa bentuk sediaan obat
a. Formula tablet
1. Bahan obat aktif : 1%-50%
2. Bahan tambahan obat : 50%-90% terdiri dari: ( pengisi, pengikat,penghancur, pelicin, pelumas, pemberi warna, perasa penyalut.)
b. Formula salep
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahan obat: 90%-99% terdiri dari
( dasar salep, pengawet, pewarna)
c. Formula cream
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahn obat: 90%-99% terdiri dari (dasar krim, pewangi,pengawet,pewarna)
d. Formula suspensi
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahn obat: 90%-99% terdiri dari( pembawa/pelarut, pensuspensi,perasa,pengawet)
e. Formula injeksi
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahn obat: 90%-99% terdiri dari ( pembawa,pengisotoni,pengawet.)
BAB III ( PENUTUP )
Alhamdulillah atas izin Allah SWT. Kami dapat menyelesaikan makalah Ilmu Resep ini dan memenuhi tugas mata pelajaran Ilmu Resep. Demikian makalah pelajaran Ilmu Resep yang dapat kami buat, mungkin makalah yang kami buat tidak sebagus dan sebaik apa yang guru pelajaran mata pelajaran Ilmu Resep harapkan, tetapi semoga makalah yang kami buat dapat bermanfaat bagi penulis dan pembaca. Bila ada kesalahan dan kekeliruan dari makalah ilmu resep ini, kami mohon untuk makluminya karena kami juga masih dalam proses pembelajaran, sehingga makalah yang kami buat tidak sempurna. Terimakasih
DAFTAR PUSTAKA
http://files.Wikipedia.co.id. Preformulasi obat sediaan tablet.
Maryani Sri, S.Si.Apt. Siswati, Apt. Susanti Yanthy, S.Si.Apt. Theresia Liana, S.Si.Apt. Linggiana Elizabeth, S.Si.Apt. Dra. Helwani Elly, Apt. Dra. Suryani Ninis,Apt. 2012. Ilmu Resep Kelas Xi . Pilar Utama Mandiri : Jakarata.
http://files.Google.com. Preformulasi obat.
1.1 Latar Belakang Masalah
Apa yang kamu ketahui tentang preformulasi ? Preformulasi dapat diartikan sebagai langkah awal yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.
Preformulasi meliputi pengkajian tentang karakteristik/sifat-sifat dari bahan obat dan bahan tambahan obat yang akan diformulasikan
Preformulasi adalah tahap awal dalam rangkaian proses pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika kimia zat aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi.
1.2 Rumusan Masalah
1. Apa yang dimaksud dengan preformulasi?
2. Sebutkan dan jelaskan macam-macam sediaan obat!
3. Jelaskan preformulasi pembuatan tablet paracetamol?
4. Sebutkan bahan-bahan tambahan yang harus ada ketika pembuatan preformulasi tablet!
5. Sebutkan bahan-bahan yang bila diperlukan ketika pembuatan preformulasi tablet!
1.3 Tujuan
1. Memenuhi tugas dari guru mata pelajaran ILMU RESEP.
2. Menjadikan makalah ini sebagai suber referensi bagi pembaca khususnya untuk siswa-siswi Smk Intan Husada Kota Serang.
3. Siswa-siswi dapat mengetahui, memahami, dan mengaplikasikan preformulasi dalam dunia farmasi.
BAB II ( ISI )
2.1 Pengertian Preformulasi
Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang artinya perumusan atau penyimpanan.
Dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai langkah awal yang akan dilakukan ketika membuat formula suatu obat.
Preformulasi adalah tahap awal dalam rangkaian proses pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika kimia zat aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi.
Preformulasi meliputi pengkajian tentang karakteristik atau sifat-sifat dari bahan obat dan bahan tambahan obat yang akan diformulasi.
2.2 Tujuan Preformulasi
Menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat-sifat fisika dan kimia yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil, efektif, dan aman.
Data preformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan.
2.3 Pertimbangan Umum Preformulasi
sebelum membuat formula sediaan obat, beberapa hal yang harus dipertimbangkan yaitu:
1. Bentuk sediaan yang akan dibuat .
• Ada beberapa pilihan bentuk sediaan farmasi yaitu bentuk padat ( puyer, tablet, kapsul, suppositiria ), bentuk setengah padat ( salep, pasta, cream ) dan bentuk cair ( larutan, suspensi, dan emulsi )
• Pemilihan bentuk sediaan obat tergantung pada:
o Sifat-sifat fisika-kimia zat aktif yang digunakan, yakni kelarutan, ukuran partikel, sifat higroskopis, reaksi-reaksi kimia dll.
o Kerja obat yang diinginkan, secara lokal ataukah sistemik. Untuk kerja lokal di pilih sediaan salep, cream, lotion, serbuk tabur. Untuk kerja sistemik (diedarkan keseluruh tubuh oleh darah ) dipilih sediaan tablet, kapsul, pulveres/puyer dan syrup.
o Umur si pemakai. Untuk bayi dan anak-anak lebih disukai bentuk pulveres dan sirup. Untuk dewasa umumnya dibuat dalam bentuk tablet, kapsul.
2. Bahan tambahan obat yang akan digunakan.
Bahan tambahan yang digunakan dalam formulasi harus kompabitel ( dapat tercampurkan ) dengan bahan obat utama ( zat aktif ) dan bahan tambahan yang lain.
Bahan tambahan diperlukan untuk:
• Mendapatkan bentuk sediaan yang diinginkan ( bentuk tablet, larutan, dll. )
o Sediaan contoh : pada sediaan tablet selain zat aktif, digunakan bahan tambahan berupa bahan pengisi untuk memperbesar volume tablet, bahan pengikat untuk merekatkan serbuk bahan obat, bahan penghancur untuk mempercepat pecahnya tablet didalam lambung, dan bahan penyalut yang digunakan untuk memperbaiki kestabilan, mengontrol penghancuran dan dan mempercantik penghancuran tablet.
o Pada sediaan larutan digunakan bahan tambahan berupa pelarut untuk melarutkan bahan obat, dapat juga ditambahkan bahan penstabil untuk mencegah penguarian bahan obat, bahan pengawet digunakan untuk mencegah pertumbuhan mikroba, bahan pemberi warna dan rasa untuk memperbaiki rasa dan memperbaiki produk. Demikian juga untuk sediaan salep, pasta, cream, dan lain-lain.
• Menjaga kestabilan sediaan obat ( misal: pengawet, pengsuspensi, pengemulsi ).
• Menjaga kestabilan zat aktif ( misal: antioksidan ).
3. Kenyamanan saat penggunaan.
• Kenyamanan saat digunakan sangat penting untuk diperhatikan karena akan mempengaruhi kepatuhan si pemakai obat. Jika obat berasa tidak enak, maka orang tidak suka mengkonsumsinya.
• Rasa yang tidak enak dapat ditutupi dengan penambahan corringens saporis, bau yang tidak enak dapat ditutupi dengan corringen odoris, dan warna yang kurang menarik ditutupi dengan corringen coloris.
• Rasa pahit dari obat-obat tertentu misal ampisilin dan amoksisilin dapat diatasi dengan penggunaan bentuk garamnya yaitu ampisilin trihidrat dan amoksisilin trihidrat yang tidak pahit.
• Sediaan setengah padaat harus memenuhi persyaratan yaitu halus, mudah dioleskan, tidak terlalu lengket, dan tidak meninggalkan bekas noda pada pakaian.
4. Kestabilan sediaan obat.
• Selama penyimpanan, sediaan obat harus tetap dalam keadaan yang stabil, tidak menampakkan tanda-tanda kerusakan. Tanda-tanda kerusakan yang umum ditemui pada sediaan obat misal: terjadi perubahan warna, bau, rasa, timbulnya kristal pada permukaan tablet/kaplet, memisahnya air dan minyak pada sediaan krim atau emulsi.
• Untuk menjaga kestabilan sediaan obat perlu dilakukan:
o Penambahan bahan tambahan tertentu ( misal: pengawet ).
o Pengemasan yang tepat.
o Pemberian petunjuk tentang cara penyimpanan yang benar.
5. Khasiat obat
Untuk menjaga khasiat obat, perlu diperhatikan:
• Pemilihan bentuk sediaan. Sebagai contoh, jika zat aktif tidak stabil dalam media air, maka tidak diformulasi dalam bentuk cair.
• Bahan-bahan tambahan yang digunakan tidak boleh mengurangi khasiat zat aktifnya.
• Pemberian petunjuk cara penggunaan yang benar.
2.4 Data Preformulasi
A. Data minimal yang harus ada dalam preformulasi adalah:
1) Struktur kimia dan karakteristik.
• Kelarutan dan pemerian termasuk Bobot molekul.
2) Metode Analitik.
• Metode yang digunakan utuk menetapkan kadar suatu zat.
3) Ruahan (kompresibilitas, observasi mikroskopik).
• Sifat bahan baku yang hany adigunakan untuk sediaan tablet (pemberian tekanan)
4) Informasi terapeutik
• dosis, bentuk sediaan yang dibutuhkan, ketersediaan hayati,produk kompetitor.
5) Toksikologi.
• Mengetahui efek toksis atau efek samping yg berbahaya dari zat aktif tersebut.
B. Data pelengkap dalam preformulasi antara lain:
1) Kompatibilitas interaksi: obat-eksipien.
2) Studi pendahuluan in vivo pada hewan, antara lain:
Absorpsi obat;
Metabolisme;
Ikatan protein (ketika zat aktif berikatan dengan zat aktif, maka zat aktif tersebut kegunaannya akan hilang);
Distribusi;
Eliminasi atau ekskresi
2.5 Sifat-Sifat yang perlu diperhatikan dalam preformulasi:
a. Stabilitas Kimia
Menyangkut bentuk larutan dan keadaan padat, pengaruh pH dalam pengembangan produk, temperatur/autoklaf, dan evaluasi (= mengembangkan cara penentuan yang spesifik dan kuantitatif untuk bahan obat dan hasil uraiannya dengan menggunakan metode HPLC (High Pressure Liquid Chromatography).
b. Kelarutan atau Solubilitas
Menyangkut obat yang diberikan secara oral harus larut dalam cairan saluran pencernaan.
c. Kecepatan Disolusi
Untuk memprediksi absorbsi dan sifat fisikokimia.
d. Konstanta Disosiasi
Menyangkut proses transfer melalui sel membran, untuk penelitian stabilitas dan solubilitas obat dalam larutan.
e. Koefisien Partisi
Menyangkut indikasi lipofilitas obat, untuk meneliti sifat biologi dan kecepatan serta jumlah absorbsi obat di saluran cerna.
f. Kristalinitas
Menyangkut kebiasaan kristal dimana mendeskripsikan penampilan luar kristal dan struktur internal.
g. Polimorfisme
Merupakan kemampuan suatu senyawa mengkristalisasi dalam bentuk lebih dari 1 jenis kristalin dengan perbedaan kisi internal yang dapat menyebabkan perubahan stabilitas kimia, sifat pengolahan, dan ketersediaan hayati.
h. Higroskopisitas
Menyangkut garam yang larut air memiliki kecenderungan mengadsorpsi kelembaban udara.
i. Ukuran Partikel
Penurunan ukuran partikel zat aktif sukar larut air akan menyebabkan peningkatan luas permukaan dan kecepatan disolusi, akan meningkatkan absorbsi di saluran cerna.
2.5 Formula beberapa bentuk sediaan obat
a. Formula tablet
1. Bahan obat aktif : 1%-50%
2. Bahan tambahan obat : 50%-90% terdiri dari: ( pengisi, pengikat,penghancur, pelicin, pelumas, pemberi warna, perasa penyalut.)
b. Formula salep
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahan obat: 90%-99% terdiri dari
( dasar salep, pengawet, pewarna)
c. Formula cream
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahn obat: 90%-99% terdiri dari (dasar krim, pewangi,pengawet,pewarna)
d. Formula suspensi
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahn obat: 90%-99% terdiri dari( pembawa/pelarut, pensuspensi,perasa,pengawet)
e. Formula injeksi
1. Bahan obat aktif : 1%-10%
2. Bahan tambahn obat: 90%-99% terdiri dari ( pembawa,pengisotoni,pengawet.)
BAB III ( PENUTUP )
Alhamdulillah atas izin Allah SWT. Kami dapat menyelesaikan makalah Ilmu Resep ini dan memenuhi tugas mata pelajaran Ilmu Resep. Demikian makalah pelajaran Ilmu Resep yang dapat kami buat, mungkin makalah yang kami buat tidak sebagus dan sebaik apa yang guru pelajaran mata pelajaran Ilmu Resep harapkan, tetapi semoga makalah yang kami buat dapat bermanfaat bagi penulis dan pembaca. Bila ada kesalahan dan kekeliruan dari makalah ilmu resep ini, kami mohon untuk makluminya karena kami juga masih dalam proses pembelajaran, sehingga makalah yang kami buat tidak sempurna. Terimakasih
DAFTAR PUSTAKA
http://files.Wikipedia.co.id. Preformulasi obat sediaan tablet.
Maryani Sri, S.Si.Apt. Siswati, Apt. Susanti Yanthy, S.Si.Apt. Theresia Liana, S.Si.Apt. Linggiana Elizabeth, S.Si.Apt. Dra. Helwani Elly, Apt. Dra. Suryani Ninis,Apt. 2012. Ilmu Resep Kelas Xi . Pilar Utama Mandiri : Jakarata.
http://files.Google.com. Preformulasi obat.
Komentar
Posting Komentar